VARDENAFIL KRKA

Não está claro se o Vardenafil é a verdadeira causa da perda de visão.

Ligações externas

A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC -24 do vardenafil. A interação é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas. Interacções: Não recomendada devido a um risco aumentados de acontecimentos adversos. Vardenafil é contraindicado em homens com mais de 75 anos.

4) Outros inibidores da PDE5

Interacções: A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC 0-24 do vardenafil. Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil. A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contraindicada em homens com idade superior a 75 anos. Embora não se tenham realizado estudos de taladafil 5 mg interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol.

Como costuma funcionar a entrega

Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Interacções: A administração concomitante de eritromicina (500 mg três vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 4 vezes da AUC do vardenafil e de 3 vezes da Cmax. Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. Interacções: Embora não tenha sido conduzido um estudo de interação específica, prevê-se que a coadministração de claritromicina resulte em efeitos similares na AUC e Cmax do vardenafil. Suspender o uso de Vardenafil e procurar ajuda médica de emergência se tiver perda repentina de visão. Para se certificar de que pode tomar com segurança Vardenafil, informe o médico se tiver algum destas situações: – doenças do coração, problemas do ritmo cardíaco; – história recente (nos últimos 6 meses) de um ataque cardíaco, derrame ou insuficiência cardíaca congestiva; – uma história pessoal ou familiar de " síndrome do QT longo "; – doença hepática, doença renal (ou se faz diálise); – doença associada a células sanguíneas como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia; – problemas de audição ou visão, história de perda de visão; – doença ocular, como retinite pigmentosa (doença hereditária dos olhos); – deformidade física do pénis (tais como a doença de Peyronie), ou – se lhe foi dito que você não deve ter relações sexuais por motivos de saúde. Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar o Vardenafil. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações. Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.Evitar o congelamento.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Vardenafil - Vardenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Vardenafil - Vardenafil Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC -24 do vardenafil. A interação é uma consequência do bloqueio do metabolismo hepático do vardenafil pelo ritonavir, um inibidor do CYP3A4 muito potente, que também inibe o CYP2C9. O ritonavir prolongou significativamente a semivida do vardenafil para 25,7 horas. Interacções: Não recomendada devido a um risco aumentados de acontecimentos adversos. Vardenafil é contraindicado em homens com mais de 75 anos. Interacções: A administração concomitante de vardenafil 5 mg com ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) resultou num aumento de 13 vezes da Cmax do vardenafil e num aumento de 49 vezes na AUC 0-24 do vardenafil. Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (200 mg), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 10 vezes da AUC do vardenafil e de 4 vezes da Cmax do vardenafil.

Ver também

Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de gerar interações graves com o vardenafil. Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interação com vardenafil. Em dois estudos de interações em voluntários saudáveis normotensos, após titulação forçada a doses elevadas dos bloqueadores - alfa tansulosina ou terazosina, foi notificada hipotensão (sintomática em alguns casos) num número significativo de indivíduos, após coadministração de vardenafil. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou- se com mais frequência hipotensão quando vardenafil e terazosina foram administrados simultaneamente, do que quando a administração foi separada por um intervalo de 6 horas. Com base em resultados de estudos de interações conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5, 10 ou 20 mg, num quadro de terapêutica estabilizada com tansulosina, não se verificou uma redução sintomática da pressão sanguínea, ainda que 3/21 dos indivíduos tratados com tansulosina tenham exibido uma pressão sanguínea sist ólica transitória inferior a 85 mmHg.

8) Pode haver priapismo?

A utilização concomitante de vardenafil com inibidores potentes do CYP3A4 tais como o itraconazol e o cetoconazol (via oral) deve ser evitada. A utilização concomitante de vardenafil com itraconazol ou cetoconazol é contraindicada em homens com idade superior a 75 anos.

Situações em que é necessária especial precaução

Embora não se tenham realizado estudos de taladafil 5 mg interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol.

• O vardenafil foi desenvolvido como uma alternativa ao sildenafil, com um início de ação potencialmente mais rápido.
• Alguns estudos sugerem que o vardenafil pode ser menos afetado pela ingestão de alimentos do que outros inibidores.
• O efeito do medicamento pode ser potenciado por uma boa saúde cardiovascular e hábitos de vida saudáveis.
• O tabagismo e a diabetes podem reduzir a eficácia do vardenafil no tratamento da disfunção erétil.
• O stress e a ansiedade podem interferir com a resposta ao tratamento, sendo importante abordar fatores psicológicos.

Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Embora não se tenham realizado estudos de interação específicos, é previsível que a utilização concomitante de outros inibidores potentes do CYP3A4 (tais como o itraconazol) produzam níveis plasmáticos de vardenafil comparáveis aos produzidos pelo cetoconazol. Interacções: A administração concomitante de eritromicina (500 mg três vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4, com vardenafil (5 mg) resultou num aumento de 4 vezes da AUC do vardenafil e de 3 vezes da Cmax. Pode ser necessário ajustar a posologia de vardenafil quando usado em associação com um inibidor moderado do CYP3A4, tal como a eritromicina ou a claritromicina. Interacções: Embora não tenha sido conduzido um estudo de interação específica, prevê-se que a coadministração de claritromicina resulte em efeitos similares na AUC e Cmax do vardenafil. Interacções: A cimetidina (400 mg duas vezes ao dia), um inibidor não específico do citocromo P450, não exerceu efeito sobre a AUC e a Cmax do vardenafil, quando coadministrada com vardenafil (20 mg) a voluntários saudáveis.

• O vardenafil 10 mg é um medicamento utilizado no tratamento da disfunção erétil, pertencente à classe dos inibidores da PDE-5.
• Em Portugal, encontra-se disponível sob várias marcas comerciais, sendo necessário receita médica para a sua aquisição.
• A dose de 10 mg é considerada uma dose intermédia, podendo ser ajustada pelo médico para 5 mg ou 20 mg conforme a resposta individual.
• Deve ser tomado aproximadamente 25 a 60 minutos antes da atividade sexual, com o efeito a poder durar até 4 a 5 horas.
• Não deve ser administrado em conjunto com nitratos, como a nitroglicerina, devido ao risco de hipotensão grave.

Interacções: Sendo um inibidor fraco do metabolismo do CYP3A4 a nível da parede intestinal, o sumo de toranja poderá dar origem a aumentos modestos dos níveis plasmáticos de vardenafil. Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Não foram demonstradas interações significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg).

O que há de “novo” e orientações recentes (visão geral)

Não está claro se o Vardenafil é a verdadeira causa da perda de visão. Suspender o uso de Vardenafil e procurar ajuda médica de emergência se tiver perda repentina de visão. Para se certificar de que pode tomar com segurança Vardenafil, informe o médico se tiver algum destas situações: – doenças do coração, problemas do ritmo cardíaco; – história recente (nos últimos 6 meses) de um ataque cardíaco, derrame ou insuficiência cardíaca congestiva; – uma história pessoal ou familiar de " síndrome do QT longo "; – doença hepática, doença renal (ou se faz diálise); – doença associada a células sanguíneas como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia; – problemas de audição ou visão, história de perda de visão; – doença ocular, como retinite pigmentosa (doença hereditária dos olhos); – deformidade física do pénis (tais como a doença de Peyronie), ou – se lhe foi dito que você não deve ter relações sexuais por motivos de saúde. Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar o Vardenafil. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Reações adversas

Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.Evitar o congelamento.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

5) É seguro combinar com medicamentos para o coração?

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Vardenafil - Vardenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Vardenafil - Vardenafil Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A administração concomitante do inibidor das proteases do VIH indinavir (800 mg três vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4, com vardenafil resultou num aumento de 16 vezes da AUC de vardenafil e de 7 vezes da Cmax de vardenafil. Ao fim de 24 horas, os níveis plasmáticos de vardenafil tinham diminuído para aproximadamente 4% dos níveis plasmáticos máximos de vardenafil (Cmax). A biodisponibilidade relativa da glibenclamida (3,5 mg) não foi afetada quando foi concomitantemente administrada com vardenafil (20 mg). Quando vardenafil (20 mg) e álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) foram simultaneamente ingeridos, o vardenafil não potenciou os efeitos do álcool sobre a pressão arterial e frequência cardíaca, nem alterou a farmacocinética do vardenafil.

Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). O vardenafil (10 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocado pelo ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg). - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Não existem dados sobre a interação do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Num estudo realizado em 18 voluntários saudáveis do sexo masculino não se observou potenciação do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafil (10 mg) a intervalos variáveis (de 1 h a 24 h) antes da dose de nitroglicerina. Em indivíduos saudáveis de meia idade vardenafil 20 mg comprimido revestido por película potenciou os efeitos hipotensores da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tomada 1 e 4 horas após a administração de vardenafil.

Isenção de responsabilidade:

Interacções: A cimetidina (400 mg duas vezes ao dia), um inibidor não específico do citocromo P450, não exerceu efeito sobre a AUC e a Cmax do vardenafil, quando coadministrada com vardenafil (20 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Sendo um inibidor fraco do metabolismo do CYP3A4 a nível da parede intestinal, o sumo de toranja poderá dar origem a aumentos modestos dos níveis plasmáticos de vardenafil. Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). Não foram demonstradas interações significativas quando foi concomitantemente administrada varfarina (25 mg), a qual é metabolizada pelo CYP2C9, ou digoxina (0,375 mg) com vardenafil (20 mg). A biodisponibilidade relativa da glibenclamida (3,5 mg) não foi afetada quando foi concomitantemente administrada com vardenafil (20 mg).

Recomendações gerais

Quando vardenafil (20 mg) e álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) foram simultaneamente ingeridos, o vardenafil não potenciou os efeitos do álcool sobre a pressão arterial e frequência cardíaca, nem alterou a farmacocinética do vardenafil. Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). O vardenafil (10 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocado pelo ácido acetilsalicílico (2 x 81 mg). - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os medicamentos, a análise farmacocinética da população não mostrou que a administração concomitante dos medicamentos seguidamente indicados exercesse efeito sobre a farmacocinética de vardenafil: ácido acetilsalicílico, IECAs, bloqueadores-beta, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para o tratamento da diabetes (sulfonilureias e metformina). Interacções: Não existem dados sobre a interação do vardenafil e de inibidores não específicos da fosfodiesterase, tais como a teofilina ou o dipiridamol.

Interação mais crítica: nitratos

Interacções: Num estudo realizado em 18 voluntários saudáveis do sexo masculino não se observou potenciação do efeito hipotensor da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) quando se administrou vardenafil (10 mg) a intervalos variáveis (de 1 h a 24 h) antes da dose de nitroglicerina. Em indivíduos saudáveis de meia idade vardenafil 20 mg comprimido revestido por película potenciou os efeitos hipotensores da nitroglicerina sublingual (0,4 mg) tomada 1 e 4 horas após a administração de vardenafil. Não se observou efeito sobre a pressão sanguínea quando a nitroglicerina foi tomada 24 horas após a administração de uma dose individual de 20 mg comprimido revestido por película de vardenafil. Contudo, não existe informação em doentes sobre a possível potenciação dos efeitos hipotensores dos nitratos pelo vardenafil, estando por isso contraindicado o seu uso concomitante. Interacções: O nicorandilo é um composto híbrido activador dos canais de potássio (abertura) e nitrato. Não se observou efeito sobre a pressão sanguínea quando a nitroglicerina foi tomada 24 horas após a administração de uma dose individual de 20 mg comprimido revestido por película de vardenafil. Contudo, não existe informação em doentes sobre a possível potenciação dos efeitos hipotensores dos nitratos pelo vardenafil, estando por isso contraindicado o seu uso concomitante. Interacções: O nicorandilo é um composto híbrido activador dos canais de potássio (abertura) e nitrato. Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de gerar interações graves com o vardenafil. Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interação com vardenafil. Em dois estudos de interações em voluntários saudáveis normotensos, após titulação forçada a doses elevadas dos bloqueadores - alfa tansulosina ou terazosina, foi notificada hipotensão (sintomática em alguns casos) num número significativo de indivíduos, após coadministração de vardenafil. Entre os indivíduos tratados com terazosina, observou- se com mais frequência hipotensão quando vardenafil e terazosina foram administrados simultaneamente, do que quando a administração foi separada por um intervalo de 6 horas. Com base em resultados de estudos de interações conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5, 10 ou 20 mg, num quadro de terapêutica estabilizada com tansulosina, não se verificou uma redução sintomática da pressão sanguínea, ainda que 3/21 dos indivíduos tratados com tansulosina tenham exibido uma pressão sanguínea sist ólica transitória inferior a 85 mmHg.